抗肿瘤药物中，烷化剂（细胞毒素）中的氮芥类，如盐酸氮芥、氧氮芥（癌得平）、环磷酰胺（癌得星）、苯丁双氮芥（瘤可宁）、卡莫西丁；磺酸酯类，如白消安；抗代谢药如甲氨蝶呤、氟尿嘧啶；抗肿瘤抗生素，如博来霉素、放线菌素等；植物碱类，如长春碱、秋水仙碱等，均可引起脱发。
除了抗肿瘤药物外，其他化学制剂（如砷剂、醋酸铊、肝素、香豆素等）也可致脱发。另外，柔红霉素、氯贝丁酯、别嘌醇、苯茚二酮、卡比马唑、硫脲嘧啶、苯妥英钠、乙胺丁醇、吲哚美辛、左旋多巴、甲基多巴、呋喃妥因、呋喃呾啶、碘苷、乙硫异烟胺、庆大霉素等，均可引起不同程度的脱发。
曾有一例服大量鱼肝油6个月之久的儿童，由于蓄积中毒反应，而引起角膜干燥、粗糙、弥漫性毛发脱落，皮肤毛囊角化、红斑紫癜和色素沉着，同时还伴有颅内压升高、食欲缺乏、胃痛等表现。经测定，该儿童血清中维生素A含量明显增高。停药后，症状减轻至消失。还有由于过量服用普通阿司匹林，而引起头发开始脱落的报道。临床上用于治疗斑秃的可的松，同样可以引起脱发。
口服避孕药亦可致脱发。避孕药的品种很多，有长效、短效、片剂、针剂。目前国内常用的避孕药主要是复方炔诺酮片、复方甲地孕酮片等口服避孕药。其主要成分不外乎雌激素和孕酮，孕酮是避孕药中的激素之一。孕酮的代谢衍生物具有雄激素特征，也可致脱发。