雄激素与男性型秃发的关系已如前述。螺内酯作为抗雄激素剂，能阻碍雄激素（如二氢睾酮）作用于局部毛囊组织。抗雄激素药物主要是对雄激素受体的酶系统起竞争抑制作用，并阻碍细胞核二氢睾酮-蛋白质-染色质复合体的形成。
螺内酯是一种合成的利尿药，其结构与醛固酮相似，可作为抗雄激素剂阻碍雄激素作用与其受体，抑制局部二氢睾酮的形成，近十多年用之于治疗脂溢性秃发，显效率可达42%~64%。具体用法是：每日口服螺内酯40~60毫克，连续治疗1~6个月。不良反应方面，可有个别男性性欲减退或男性乳房女性化，但停药后即可恢复正常，不良反应的发生与药物剂量的大小有关，故用药中应注意剂量与疗程，可小剂量间歇给药。螺内酯作为抗雄激素药，可能影响胎儿性腺与性分化，故孕妇最好不用。